Agonisták, különösen akció és jelzések

Az agonisták - olyan anyagok, amelyek két alapvető jellemzőit - affinitással (receptor kötődési képesség) és a belső aktivitás. Ilyen gyógyszerek a második neve - utánzói.

Amikor kölcsönhatásban áll specifikus receptorokkal, okozhatnak bennük ilyen típusú változások, amelyben fut a lánc a kémiai reakció, hogy a gyógyszertani hatás kifejtését.

A különbség a belső aktivitást

Intrinsic aktivitását nevű anyag a lehetőséget, hogy befolyásolják a receptorához, és így egy adott eredmény.

Attól függően, hogy a jelenléte vagy hiánya az aktivitása minden kábítószer osztható agonisták és antagonisták.

Agonisták:

• 
  A hatásmechanizmus, és különösen a megfelelő vételét szívglikozidok
• 
  Kalcium-csatorna blokkolók: mit és kinevezett?
• 
  A hatásmechanizmus és jellemzőit fogadó orvosi és természetes antikoaguláns
• 
  Gyógyászati ​​készítmények: alfa-blokkolók munka?

• komplett (okozhat a maximális lehetséges hatás);
• hiányos (alacsony intrinszik aktivitás).

Az antagonisták olyan anyagok, amelyek képesek befolyásolni a receptorokhoz, megakadályozva, hogy kötődését az endogén agonista. De ez a belső aktivitás nem. A második neve - receptor blokkolók, valamint ezek elleni fellépés agonisták.

Olvasóink ajánljuk

A betegségek megelőzésének és kezelésének megnyilvánulásai visszér a lába olvasóink tanácsolják antivarikoznye gél „VariStop”. tele növényi kivonatok és olajok, óvatosan és hatékonyan megszünteti a betegség tüneteit, javítják a tüneteket, hangok és erősíti a vérereket.
Az orvosok szerint a.

Ha az azonos típusú receptorok által elfoglalt agonisták és antagonisták, hívják őket versenyképes. Az eredmény azok egyidejű fellépés súlyosságától függ az affinitás és az anyagok koncentrációjának a vérben.

Amikor nagy mennyiségű hatóanyag is alacsony affinitású vezethet az ellenkező elmozdulás azt jelenti, még nagyobb affinitással indexet. Ezt a képességet használják, hogy segítse a mérgezés néhány vagy más gyógyszerekkel.

Számos eszköz, amelyek serkentik a munka egyes receptorokat gátló ugyanakkor mások. Ezek úgynevezett agonisták, antagonisták. Ennek egyik példája a hatóanyag pentazocin. Gátolja a munkát a mu-receptorokhoz, és növeli az hatással van a béta és a kappa receptorok.

Mivel agonisták használt nőgyógyászat?

Agonistái gonadotropin-releasing hormon eredetileg létre, mint egy gyógyszer, amely serkenti a tüsző-stimuláló és a luteinizáló hormon.

De kiderült, hogy azok konstans expozíció kiürülését eredményezi receptorok FSH és LH-szekréciót, így azok koncentrációja csökkenni kezd élesen. Ezt jelenleg kezelésére használják számos nőgyógyászati ​​betegségek és meddőség.

Beadva mesterségesen szintetizált GnRH (dekapeptid) egy éles ugrás gonadotropin szintek, majd állandó adagoljuk 7-10 napon, a veszteség az érzékenység jelentkezik, és van az úgynevezett „kémiai hypophysectomia” reverzibilis vagy ideiglenes menopauza.

Ezt a hatást használják a sikeres kezelés Egyes betegségek:

1. Progressziójának gátlása A hormonfüggő tumorok (méh mióma, mellrák).
2. Endometriózis kezelésében. A kábítószer-használat az ilyen típusú azáltal, hogy elnyomja az ösztrogén-szintézis elkerülése műtéti beavatkozás.
3. Segítség a korai pubertás (feltételek megteremtése a csont növekedését, megakadályozza a korai, hogy lezárja a epifízisei csontok).
4. Az IVF programot, és kezelésére anovulációt policisztás petefészek.
5. Menorrhagia premenopauzás.
6. Súlyos formájában premenstruációs szindróma.

Ezenkívül az agonisták a hörgőgörcs kezelésére

Beta 2 agonisták széles körben használják a modern farmakológia a bronchiális asztma kezelésére és más betegségek társított bronchospasmus.

Stimulálása receptorok hörgők ezek a gyógyszerek vezet pihenés a hörgők simaizom. Hatásuk aktiválja az adenilát-cikláz, ami növeli a cAMP szintjét.

Ez vezet a protein kináz A, és ez segít a folyamat típusának meghatározására fosfolirirovaniya intracelluláris fehérje, a kalcium kezd kijönni a sejt az extracelluláris térbe.

Ennek eredményeként, a nyitás a kalcium csatorna segíti a simaizom repolarizáció. A béta-2-agonisták is közvetlenül befolyásolják ezeket a csatornákat, függetlenül attól, hogy a kvantitatív érték cAMP.

Kábítószer ebben a csoportban vannak hosszabbítva és rövid lépéseket. Ez utóbbiak a hatékonyabb eszközöket bronchospasmussal és járnak, mint egy vészhelyzet.

Prolongipovannye béta-2-agonisták használják hosszú távú kezelést, mert a hatás akkor később, de folytatódik tartósabb.

A kérdés a magas vérnyomás

Ezen a ponton világossá válik, hogy a kábítószer-használat, amely csökkentheti a befolyása a szimpatikus idegrendszer magas vérnyomás, nagyon fontos. Hogy ezek a szelektív imidazolin receptor agonisták.

A tudósok azt találták, hogy az imidazolin receptorok találhatók a nyúltvelő és a vesére. Az aktiválást a központi idegrendszerben, hogy modulálják a szimpatikus impulzusokat, aminek következtében csökken a vérnyomás és a csökkent vese narievogo szivattyú aktivitását és csökkenti a reabszorpciója nátrium és a víz.

Így ez a csoportba tartozó gyógyszerek a nemzetközileg elismert, mint az anyagok, amelyek megfelelnek minden követelmények, amelyek szükségesek a magas vérnyomás kezelésére, és alapul szolgálhat egy teljes helyettesítő béta-blokkolók és ACE-gátlók saját intolerancia.

Ezen felül, ezek a következő képességekkel rendelkezik:

• inzulinrezisztencia csökkentése;
• szintjének emelése HDL;
• reológiai viselkedését javítani a vér, aktiválása fibrinolízis.

Ezeket fel lehet használni a különböző betegségek:

1. Hypertonia betegség, köztük a bonyolult forma.
2. A kombináció a GB és a cukorbetegség.
3. Csökkentése a befolyása a szimpatikus NS menopauza idején a nők.
4. Az inzulin rezisztencia.
5. COPD és az asztma.

Agonistái receptorok dazolinovyh sikeresen kombinálható más antihipertenzív szerekkel, amely lehetővé teszi a kezelését GB minden csoportban a betegek akiknél ez a diagnózis.

A használata dopamin receptor agonisták

Két fő típusa dopamin agonisták: ergolinovye (ergot-származékok) és a neergolinovye.

adat: a hatás attól függ, hogy milyen típusú receptorok amelyhez fejtik ki hatásukat. Jelenleg a tudósok felfedezték, öt különböző dopamin receptorokat, de a klinikai jelentősége van két - a D1 és D2.

• Ingerlésével az aktiválás az első egyenes úton, a megfelelő enyhülést szükséges mozgásokat abban a pillanatban.
• Amikor aktiválódik, a második - nem megfelelő a fékezés mozgások. Ezeket a tulajdonságokat kezelésére használják a Parkinson-kór.

A dopamin-agonisták hatnak a szervezetben az alábbiak szerint:

Indikációi a használata dopamin receptor agonisták a következők:

• elnyomása szülés utáni laktáció;
• amenorrhoea, anovuláció kezelése;
• hipofízisadenómát;
• giperprodaktinemiya idiopátiás.