Kalcium-csatorna blokkolók felülvizsgálat készítmények

Kalcium-csatorna blokkolók vagy kalcium-antagonisták (AC) - olyan hatóanyagok, amelyek gátolják a kalciumionok belépését a sejtekbe kalciumcsatornák által.

A kalciumcsatornák fehérje képződését, amelyen keresztül az irányba mozgó kalciumionok a sejtbe, és ki a sejtből. Ezek a töltött részecskék részt vesz a kialakulását és megtartását egy elektromos impulzus, és szintén rendelkeznek összehúzódása az izomrostok a szív és érrendszeri falak.
A kalcium-antagonisták széles körben használják a kezelés a szívkoszorúér-betegség. magas vérnyomás és szívritmus zavarok.

hatásmechanizmus

Ezek a gyógyszerek lassítják a kalciumbevitel a sejtekbe. Így kitágulnak koszorús erek, javítja a vér áramlását a szívizom. Ez javítja a miokardiális oxigénellátást és levezeti azokból metabolikus termékeket.

Azáltal, hogy csökkenti a szívfrekvenciát és a szívizom összehúzódó, AK csökkenti a szív oxigénigényét. Ezek a gyógyszerek javítják diasztolés funkciója szívizom, azaz azt a képességét, hogy pihenjen.
AK bővíteni a perifériás artériák, segít csökkenteni a vérnyomást.

Egyes eszközök ennek a csoportnak (verapamil, diltiazem), antiaritmiás tulajdonságúak.
Ezek a gyógyszerek aggregáció csökkentésére ( „ragasztás”) a vérlemezkék, gátlására vérrögképződés a koszorúerekben. Ezek mutatnak anti-aterogén tulajdonságok, javítja a koleszterin metabolizmus. AK megvédeni a sejteket azáltal, hogy elnyomja lipidperoxidáció, és késlelteti a hozzáférést a citoplazmába veszélyes lizoszomális enzimek.

A besorolás attól függ, kémiai szerkezet

AK függően kémiai szerkezete három csoportba oszthatók. Az egyes csoportok izolált készítmények az I. és II generációk eltérő szelektivitást ( „target”), és egy a hatás időtartama hatás.

Besorolás AK:
Difenilalkilamina származékok:

• 1. generációs: verapamil (isoptin, finoptinum);
• 2. generációs: anipamil, gallopamil, falipamil.

• 1. generációs: diltiazem (kardio dilzem, tilzem, dilakor);
• 2. generációs: altiazem.

• 1. generációs: nifedipin (Corinfar, kordafen, cordipin, fenigidin);
• 2. generációs: Amlodipin (Norvasc), izradipin (Lomir), nikardipin (Cardin), nimodipin, nizoldipin (siskor), nitrendipin (baypress), Valium, felodipin (plendil).

Származékai difenilalkilamina (verapamil) és benzotiazepin-származékok (diltiazem) és járjon el a szív és az erek. Ezek kifejezett antianginás, antiaritmiás, vérnyomáscsökkentő hatást. Ezek az eszközök gyakoriságának csökkentése szív összehúzódások.

A dihidropiridin-származékokat tágítja az ereket rendelkezik vérnyomáscsökkentő és antianginás hatása. Ezek nem használják az aritmiák kezelésében. Ezek a gyógyszerek okozhatnak szapora szívverés. Hatásuk angina és a magas vérnyomás sokkal hangsúlyosabb, mint az első két csoport.

Jelenleg dihidropiridin-származékok II generációs széles körben használják, különösen az amlodipin. Van egy hosszú hatástartamú és jól tolerálható.

Jelzések

angina

verapamil, diltiazem használják hosszú távú angina kezelésében. Ezek azt mutatják, a legtöbb fiatal anginás betegek kombinált sinus bradycardia, magas vérnyomás, hörgő elzáródás, hyperlipidaemia, epeúti dyskinesia, a tendencia, hogy a hasmenés. További indikációi ezek a szerek adott esetben arteriosclerosis obliterans az alsó végtagok és a cerebrovaszkuláris betegség.

Sok esetben ez azt mutatja, kombinációs terápia diltiazem és a béta-blokkolók. AK együtt nitrát nem mindig hatékony. A kombináció a béta-blokkolók és a verapamil lehet használni, nagy óvatossággal annak érdekében, hogy elkerüljék a lehetséges súlyos bradycardia, alacsony vérnyomás, szív ingerületvezetési és csökkenti a szívizom összehúzódó.

miokardiális infarktus

Meg lehet tekinteni megfelelő alkalmazása diltiazem melkoochagovogo betegeknél miokardiális infarktus ( „szívroham nélkül fog Q»), ha nincs keringési elégtelenség, és a kivetési frakció 40% -nál nagyobb.

Amikor transmurális miokardiális infarktus (a „fogat Q») AK nem jelenik meg.

hipertóniás betegség

AK okozhat regressziós bal kamrai hipertrófia. védi a vesét nem okoznak anyagcsere zavarok. Ezért, ezek széles körben használják a magas vérnyomás kezelésére. Nifedipin-származékok II különösen azt mutatja, generációs (amlodipin).

Ezek a gyógyszerek különösen jól kombinálva magas vérnyomás angina, lipid-rendellenességek, obstruktív légúti betegségben.

Ezek javítják a vese funkcióját diabéteszes nefropátia és a krónikus veseelégtelenség.

Előállítás „Nimotop” különösen látható kombinációja a magas vérnyomás és agyi elégtelenség. Amikor ritmuszavarok és a magas vérnyomás, különösen ajánljuk a kábítószer-használat a verapamil, diltiazem.

A szívritmuszavarok

Az aritmiák kezelésére használt forrásokat csoportok verapamil, diltiazem. Ezek lassítják a szív ingerületvezetési és csökkenti a automatizmus a szinusz csomó. Ezek a hatóanyagok gátolják az ismételt belépési mechanizmus supraventricularis tachycardia.

AK használt enyhítésére és megelőzésére támadások supraventricularis tachycardia. Azt is segít csökkenteni a gyakoriságát szívfrekvencia pitvarfibrilláció. Nevezi ezeket a gyógyszereket és kezelésére supraventricularis ritmuszavarok.

ritmus AK hatástalan kamrai megsértését.

mellékhatások

AK oka a vérerek kitágulása. Ennek eredményeként, úgy tűnhet, szédülés, fejfájás, arcpír, szívdobogás. Ennek eredményeként, az alacsony duzzadási értónus előfordulnak a sípcsonton, boka, láb. Ez különösen jellemző a nifedipin készítmények.
AK rontja a szívizom összehúzódó képességét (negatív inotrop hatás), lassú szívverés (negatív chronotrop hatás), lassú pitvar-kamrai vezetési (negatív dromotrop akció). Ezek a mellékhatások még kifejezettebb származék a verapamil és a diltiazem.

Ha nifedipin készítmények székrekedés, hasmenés, hányinger, hányás, ritkán. A használata verapamil nagy adagban néhány betegnél okoz kifejezettebb székrekedés.
Meglehetősen ritkán mellékhatásokat tapasztal a bőrt. Úgy tűnik, bőrpír, kiütés és viszketés, bőrgyulladás, vasculitis. Súlyos esetekben valószínűséggel alakul Lyell-szindróma.

visszavonás

Miután egy hirtelen megszakítása AK simaizomzatának koronária és perifériás artériák válik túlérzékeny a kalcium-ionok. Ennek eredményeként alakul görcsös ereket. Megmutatható megnövekedett gyakorisága az anginás rohamok, megnövekedett vérnyomás. kevésbé jellemző megvonási szindróma a verapamil-csoport.

Ellenjavallatok

Mivel a különbség a farmakológiai hatásokat contra gyógyszerek különbözik a különböző csoportok.

Származékok a verapamil és a diltiazem kerülni kell a beteg sinus szindróma. AV-blokk, bal kamrai szisztolés diszfunkció, kardiogén sokk. Ezek ellenjavallt szisztolés vérnyomás kisebb, mint 90 Hgmm. Art. Wolff-Parkinson-White szindróma anterograd lefolytatása további lehetőségeket.

Készítmények csoportok verapamil, diltiazem viszonylag ellenjavallt a digitálisz-mérgezés, súlyos sinus bradycardia (kevesebb, mint 50 ütés per perc), a hajlam súlyos székrekedés. Ezeket nem szabad együtt béta-blokkolók, nitrátok, prazosin, a kinidin és a dizopiramid, mert ebben az esetben fennáll a veszélye egy éles vérnyomás csökkenés.