ACE-gátló gyógyszerek listája, leírás blokkolók

Az angiotenzin-II - egy fontos hormon szabályozza, hogy a tevékenység a szív-érrendszerre. Az advent a angiotenzin-konvertáló enzim (ACE) gátlók - gyógyszerek, amelyek lehetővé teszik, hogy csökkentsék annak szintje a vérben, - volt egy nagy áttörés a artériás magas vérnyomás kezelésére (AH). Most gyógyszerek, amelyek gátolják a renin-angiotenzin rendszert, elfoglalják a vezető pozícióját a harcot a fő halálokok - a szív- és érrendszeri betegség. Az első blokkoló ACE - captopril - állítottuk elő 1977-ben a mai napig, kifejlesztettünk egy sor képviselői ennek a csoportnak, amely a kémiai szerkezet három nagy csoportra.

Besorolás ACE-gátlók

1. Tartalmazó vegyületek egy szulfhidrilcsoportot: kaptopril, fentiapril, pivalopril, zofenopril, alacepril.
2. Kábítószer egy karboxilcsoporttal: enalapril, lizinopril, benazepril, quinapril, moexipril, ramipril, spirapril, perindopril, pentopril, cilazapril, trandolapril.
3. Foszfortartalmú vegyületek: fozinopril.

Sok blokkolók az angiotenzin-konvertáló enzim olyan észterek, amelyek 100-1000-szer kevésbé aktív, mint az aktív metabolitjai, de magasabb az orális biológiai hozzáférhetősége.

Képviselői ennek FarmGruppa különböznek három kritérium szerint:

• Activity;
• eredeti formájában: hatóanyag prekurzor (prodrug) vagy hatóanyag;
• farmakokinetikáját (felszívódás mértékét az emésztő rendszer, a táplálék hatását a hatóanyag biológiai hozzáférhetőségét, a felezési idő, a szöveti eloszlás, eliminációs mechanizmusok).

Egyik ACE-inhibitorok jelentős előnnyel rendelkezik az egyéb tagjai ennek az osztálynak: hatékonyan gátolják a szintézisét angiotenzinaIIiz angiotenzinaI hasonló javallatok, ellenjavallatok és mellékhatások. Ezek a gyógyszerek azonban nagyon eltérő jellegű eloszlása ​​a szövetekben. Azonban nem ismert, hogy ez ad minden új előnyöket.

Kivéve fozinopril és spirapril az egyaránt eliminálódik a májat és a vesét, angiotenzin-konvertáló enzim blokkolók elsősorban a vizelettel ürül. Következésképpen, renális diszfunkció csökkent kiválasztását ezen gyógyszerek legtöbbjének, és az adagot az ilyen betegeknél csökkenteni kell.

A lista a márkanevek az ACE-gátlók

Vannak gyógyszerek, amelyek készen állnak az ACE-gátlókkal, diuretikumokkal és / vagy kalcium-antagonisták.

terület

artériás hipertónia

Ezek a gyógyszerek széles körben alkalmazott vérnyomáscsökkentők, mint csökkentik a vérnyomást minden formáját a magas vérnyomás, kivéve a primer hiperaldoszteronizmus. Monoterápia ACE-inhibitorok a vérnyomást körülbelül 50% -ánál a enyhe-közepes magas vérnyomás.

Ezen vegyületcsoport tagjai nagyrészt csökkenti a szív- és érrendszeri szövődmények magas vérnyomás, mint a többi vérnyomáscsökkentő gyógyszerek hatását.

Blokkolók, angiotenzin-konvertáló enzim a választott hatóanyagokkal összefüggő vérnyomás cukorbetegség (retard a diabéteszes nefropátia progressziójának), és a bal kamrai hipertrófia. Ők is ajánlott kombinálva magas vérnyomás a szívkoszorúér-betegség.

szívbénulás

Az ACE-gátlók előírt bármilyen fokú szívelégtelenség mivel ezek a szerek megakadályozzák vagy gátolják fejlődését, csökkenti annak valószínűségét, hirtelen halál, miokardiális infarktus, az életminőség javítása. A kezelés kezdődik kis adagokban, hogy ezek a betegek egy éles vérnyomásesés, különösen a háttérben a csökkenése a keringő vérellátás. Ezen felül, akkor csökkentik a tágulás (térhatás) a bal kamra és bizonyos mértékig visszaállítja a normális elliptikus alakja a szív.

miokardiális infarktus

Az ACE-gátlók csökkentik a mortalitást beadva a korai szakaszában a miokardiális infarktus. Ezek különösen hatásos, ha párosul a magas vérnyomás és diabetes mellitus. Ha nincs ellenjavallat (kardiogén sokk, súlyos hipotenzió), akkor azonnal be kell adni, trombolitikumokkal együtt (lebontó enzimek már kialakult trombus), trombocitaaggregációt gátló szerekkel (aszpirin, cardiomagnil) és β-blokkolók. Veszélyeztetett betegeknél (kiterjedt miokardiális infarktus, szívelégtelenség) kell venni a fenti preparatydlitelno.

stroke megelőzés

ACE-gátlók eltolja az egyensúlyt közötti koagulációs és fibrinolitikus rendszerek a vér az irányt az utóbbi. Tudományos vizsgálatok bebizonyították, hogy jelentősen csökkenti az előfordulását szívroham, szélütés, a mortalitást vascularis patológia, cukorbetegség és egyéb kockázati tényezők cerebrovascularis események.

Krónikus veseelégtelenségben (CRF)

Blokkolók, angiotenzin-konvertáló enzim megakadályozzák vagy lassítják vesekárosodás cukorbetegség. Nem csak profilaktiruet diabéteszes nephropathia, hanem akadályozza a fejlődését retinopátia az inzulinfüggő diabetes mellitus. ACE-inhibitorok gátolják a krónikus veseelégtelenség és más vese patológia t. H. Nehéz.

mellékhatás

Súlyos mellékhatások FarmGruppa képviselői ennek meglehetősen ritkák, ezek általában jól tolerálható.

• Alacsony vérnyomás. Eredeti a gyógyszer vezethet éles vérnyomásesés betegeknél megemelkedett plazma renin aktivitását, azaz. E.:
• deficiens Na +;
• kombinációval kezelt antihipertenzív terápia;
• Szívelégtelenségben.

Ilyen esetekben kezdődik nagyon alacsony dózisú ACE-inhibitorok, vagy a kezelés megkezdése előtt javasoljuk, hogy a betegnek, hogy növelje a bevitt só és megszünteti vízhajtó gyógyszereket.

• Köhögés. Körülbelül 5-20% szereket szedő betegek ezen FarmGruppa panaszkodnak a makacs száraz köhögés. Ez a mellékhatás általában nem dózisfüggő, általában akkor fordul elő nőkben, általában egy olyan időszakban, 1 hét és 6 hónap kezdetétől a vétel. Miután a törlését blokkoló ACE köhögés halad átlagosan 4 nap alatt.
• A hyperkalaemia. Azoknál a betegeknél, normálisan működő vesék jelentős késéssel kálium ritka. Azonban, az ACE-gátlók okozhat hyperkalemia a veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, valamint a fogadó kálium-megtakarító diuretikumok (amilorid, triamteren, spironolakton), kálium-készítmények, β-blokkolók, vagy nem-szteroid gyulladásgátló gyógyszerek (NSAID-ok).
• Akut veseelégtelenség (ARF). Levezető vezethet a szűkület a veseartéria mindkét oldalán, szűkül artéria csak vesék, szívelégtelenség, vagy csökkentve a tömege keringő vér által okozott hasmenés vagy diuretikumok. Annak a valószínűsége, akut veseelégtelenség különösen magas időseknél a szívelégtelenségben szenvedő betegeknél. Azonban, ha a kezelést elkezdeni azonnal és megfelelően, a vesefunkció teljesen normális majdnem minden betegnél.
• Hatást a magzatra. Nincs hatással a magzatra időszakban az organogenezis (I távon), de a vétel a II és a III trimeszterében vezethet oligohydramnion, maldevelopment koponya és a tüdő, méhen belüli növekedési visszamaradottság, magzati és újszülöttkori halált. Így gyógyszerek FarmGruppa nem ellenjavallt fogamzóképes korú nők, de amint az ismertté válik, hogy egy nő terhes, ACE-gátlók azonnal fel kell függeszteni. Ha ez történik, azt trimeszterben a mellékhatások kockázatát a magzatra nullára csökken.
• Kiütés. Ebbe a csoportba néha okozhat foltos kiütések jelennek meg, amelyek kísérhetik viszketést. Ez eltűnik önállóan vagy csökkentése után dózisa ACE blokkoló vagy egy rövid folyamán antihisztaminok (difenhidramin, Suprastinum, Tavegilum et al.).
• Proteinuria (fehérje a vizeletben). A szereket szedő betegek ezen FarmGruppa, néha alakul proteinuria (több mint 1 g / nap), de bizonyítani a kapcsolatot a recepcióval ACE-gátlók nehéz. Úgy tartják, hogy a proteinuria nem ellenjavallata a rendeltetési helyükre - éppen ellenkezőleg, ezeket a gyógyszereket ajánlott néhány vesebetegségek kíséri proteinuria (például diabéteszes nefropátia).
• Angioedema. A 0,1-0,2% -ánál képviselői FarmGruppa ok angioödéma. Ez a mellékhatás nem dózisfüggő, és általában akkor fordul elő néhány órán belül az első dózis után. Súlyos esetekben, fejlesztése légúti elzáródás és légzési elégtelenség, ami halálhoz vezethet. Eltávolításához a gyógyszer angioödéma halad néhány óra; ez idő alatt figyelembe, hogy fenntartsák légutak átjárhatóságát intézkedéseket, amennyiben szükséges, adjuk adrenalin, antihisztamin és kortikoszteroid (dexametazon, hidrokortizon, prednizolon). Fekete Y valószínűségi angioödéma ACE gátlók 4,5-szer magasabb, mint a fehérek.
• Íz zavarokat. Szereket szedő betegek ezen FarmGruppa néha megjegyezte csökkenése vagy elvesztése ízét. Ez a mellékhatás reverzibilis, és gyakoribb a kaptopril.
• Neutropénia. Ez a ritka, de súlyos mellékhatás az ACE-blokkolók. Ez fordul elő, főleg kombinálva magas vérnyomás kötőszöveti vagy parenchymás vesebetegség. Ha a szérum kreatinin-koncentráció 2 mg és a fenti, az adagot csökkenteni kell.
• Ez nagyon ritka, és reverzibilis parazita jelenség ACE-gátlók közé tartoznak glycosuria (cukor jelenlétében a vizeletben) hiányában a hiperglikémia (magas vércukorszint). A mechanizmus nem ismert.
• Májkárosító hatás. Ez is egy rendkívül ritka szövődménye visszafordítható. Ez általában nyilvánul cholestasis (epe pangás). A mechanizmus nem ismert.

gyógyszerkölcsönhatások

Antacidok (Maalox, Almagel et al.) ACE-blokkolók csökkentik a biológiai hozzáférhetőséget. A kapszaicin (alkaloid csípős bors fajták) felerősíti kiváltott köhögést készítmények ennek a csoportnak. NSAID-ok, a t. H. aszpirin, csökkentik vérnyomáscsökkentő hatásukat. Kálium-megtakarító diuretikumok és kálium kiegészítők kombinációban ACE-gátlók okozhat hiperkalémia. Képviselői ennek a FarmGruppa növeli a szérum digoxin és a lítium és allergiás reakció, hogy amplifikáljuk allopurinol (arthrifuge).

Használat előtt az ACE-gátlók konzultáljon orvosával és olvassa el a teljes használati utasítást a gyógyszer.