Receptor agonisták és antagonisták
Agonisták és antagonisták [idézet]
Agonista (ábra. A) van affinitása a receptorhoz. Ez megváltoztatja a receptor fehérje, ami viszont befolyásolja a funkcióját a sejt ( „intrinsic aktivitás”). Biológiai hatékonyságú agonisták, t. E. Hatásuk a sejt működését, attól függően, hogy receptor aktiválása befolyásolhatja a jelátvitel a sejtben.
Vegyünk két agonista az A és B (ábra. B). Az agonista is okozhat a maximális hatás akkor is, ha kötő részét receptorokhoz. Az agonista azonos affinitással de korlátozott képessége, hogy aktiválja a receptort (korlátozott belső aktivitás) és a befolyás jelző kötődhet összes receptorokhoz, de okoz csak korlátozott hatása, azaz. E. Kiállításszervezői hatékonysága korlátozott. Az agonista részleges agonista. Potenciális agonista jellemzi EC50-koncentráció, amelynél a maximális hatás felének érhető el.
Antagonisták (A) gyengíthetik egymás hatását agonisták: ezek befolyásolják „antagonista”. Teljes antagonisták affinitása van a receptorokat, de kapcsolatuk nem vezet változásokat sejtfunkció (hiánya intrinszik aktivitás). Egyidejű alkalmazása agonista és egy teljes antagonista eredményeként a hatás meghatározását egy versenyképes affinitása és koncentrációja ezen anyagok mindegyikének. .. - hatás jobbra tolódik az abszcisszán a nagyobb koncentráció értéket azaz az antagonista jelenlétében az agonista koncentráció görbe: növelésével tehát a koncentráció az agonista koncentráció, annak ellenére, hogy az ellenállást a antagonista, a teljes hatás (. Ábra V) lehet elérni. A modell a molekuláris hatásmechanizmusa agonisták / antagonisták (A)
Az agonista áttérünk egy aktív konformációját. Agonista kapcsolódik az inaktív receptor és elősegíti való átmenet egy aktív konformációt. Az antagonista csatlakozik az inaktív receptort, ugyanakkor nem változik konformációját.
Az agonista stabilizálódik spontán aktív konformáció. A receptor lehet spontán mozog egy aktív formába. Ugyanakkor a statisztikai valószínűsége az ilyen események nagyon alacsony. Agonista szelektíven kötődnek az aktív konformációban, és fenntartja ezt az állapotot a receptor. Az antagonista affinitással rendelkezik „inaktív” receptorok, és fenntartja azok konformációját. Ha a spontán receptor aktivitás szinte hiányzik, akkor adagoljuk az antagonista nem eredményez szignifikáns hatást. Ha a rendszer a magas spontán aktivitás, az antagonista hatással szemben a fellépés egy agonista: inverz agonista. „True” antagonista intrinszik aktivitás nélküli azonos affinitással rendelkezik mind aktív, mind inaktív receptor, és nem befolyásolják a kezdeti aktivitása a sejt. Részleges agonista nemcsak szelektíven csatlakozik az aktív receptor, de lehet részben kötődnek az inaktív formában. Egyéb formái antagonista hatás
Alloszterikus antagonizmus. Antagonist csatlakozik a receptor agonista összekötési zóna, és csökkenti az affinitást agonista ezen receptor. Amikor szinergizmus alloszterikus agonista affinitás fokozódik.
Funkcionális antagonizmus. Két különböző receptorok agonista hatást ugyanazon paraméter (például, a lumen a hörgők) ellentétes irányban (adrenalin expanzióját okozza, a hisztamin - szűkület).
